PENGGOLONGAN ANTIDIABETIK ORAL/HIPOGLIKEMIK
ORAL
Berdasarkan
mekanisme kerjanya, obat-obat hipoglikemik oral dapat dibagi menjadi 5
golongan, yaitu:
1.
Golongan Sulfonilurea
Bekerja
dengan cara merangsang sekresi insulin di pankreas sehingga hanya efektif bila
sel beta pankreas masih dapat berproduksi. Terdapat beberapa jenis sulfonilurea
yang tidak terlalu berbeda dalam efektivitasnya. Perbedaan terletak pada
farmakokinetik dan lama kerja. Termasuk dalam golongan ini adalah:
Klorpropamid, Glikazid, Glibenklamid, Glipizid, Glikuidon, Glimepirid, Tolazalim
dan Tolbutamid.
Hal-hal yang harus diperhatikan
dalam penggunaan obat golongan ini :
- Golongan sulfonil urea cenderung meningkatkan berat badan.
- Penggunaannya harus hati-hati pada pasien usia lanjut, gangguan fungsi hati dan ginjal. Klorpropamid dan glibenklamid tidak dianjurkan untuk pasien usia lanjut dan pasien insufisiensi ginjal. Pada pasien insufisiensi ginjal dapat digunakan glikuidon, gliklazid atau tolbutamid yang kerjanya singkat.
- Wanita menyusui, porfiria dan ketoasidosis merupakan kontraindikasi bagi pemberian sulfonilurea.
- Insulin kadang-kadang diperlukan bila timbul keadaan patologis tertentu seperti infark miokard, infeksi, koma dan trauma. Insulin juga diperlukan pada keadaan kehamilan.
- Efek samping, umumnya ringan dan frekuensinya rendah diantaranya gejala saluran cerna dan sakit kepala. Gejala hematologik termasuk trombositopenia, agrunolositosis dan anemia aplastik dapat terjadi tetapi jarang sekali. Hipoglikemi dapat terjadi bila dosis tidak tepat atau diet terlalu ketat, juga pada gangguan fungsi hati/ginjal atau pada orang usia lanjut. Hipoglikemia sering ditimbulkan oleh ADO kerja lama.
- Interaksi, banyak obat yang berinteraksi dengan sulfonilurea sehingga risiko terjadinya hipoglikemia dapat meningkat.
- Dosis, sebaiknya dimulai dengan dosis lebih rendah dengan 1 kali pemberian, dosis dinaikkan sesuai dengan respons terhadap obat.
2. Golongan Biguanid
Bekerja dengan cara menghambat glukoneogenesis dan
meningkatkan penggunaan glukosa di jaringan. Termasuk dalam golongan ini adalah
Metformin, Fenformin, Buformin. Efek samping yang sering terjadi (20% dari
pemakai obat) adalah gangguan saluran cerna seperti anoreksia, mual, muntah,
rasa tidak enak di abdomen dan diare.
3. Golongan analog Meglitinid
Bekerja dengan cara mengikat reseptor sulfonilurea dan
menutup ATP-sensitive potassium chanel.
Yang termasuk dalam golongan ini adalah Repaglinid.
4. Golongan Thiazolidindion
Bekerja dengan cara meningkatkan sensitivitas jaringan
perifer terhadap insulin. Berikatan dengan PPARγ (peroxisome proliferators activated receptor-gamma) di
otot, jaringan lemak, dan hati untuk menurunkan resistensi insulin. Golongan
ini merupakan golongan baru dari ADO. Termasuk kedalam golongan ini adalah
Pioglitazone, Rosiglitazone.
5. Golongan penghambat alphaglukosidase
Yang termasuk dalam golongan ini adalah Akarbosa dan
Miglitol yang bekerja dengan cara menghambat alphaglukosidase yang mengubah
di/polisakarida menjadi monosakarida, sehingga memperlambat dan menghambat
penyerapan karbohidrat.
Tabel
2.Penggolongan obat hipoglikemik oral
Golongan
|
Contoh Senyawa
|
Mekanisme Kerja
|
Sulfonilurea
|
Klorpropamid
Glibenklamida
Glipizida
Glikazida
Glimepirida
Glikuidon
Tolazalim
Tolbutamid
|
Merangsang sekresi insulin di
kelenjar pankreas, sehingga hanya efektif pada penderita diabetes yang
sel-sel β pankreasnya masih berfungsi dengan baik
|
Biguanida
|
Metformin
Fenformin
Buformin
|
Bekerja langsung pada hati
(hepar),menghambat glukoneogenesis di hati dan meningkatkan penggunaan
glukosa di jaringan.
|
Meglitinid
|
Repaglinid
|
Bekerja dengan cara mengikat
reseptor sulfonilurea dan menutup ATP-sensitive
potassium chanel.
|
Tiazolidindion
|
Rosiglitazone
Pioglitazone
|
Meningkatkan kepekaan
tubuh/sensitivitas terhadap insulin di jaringan perifer. Berikatan dengan PPARγ (peroxisome proliferators activated receptor-gamma) di
otot, jaringan lemak, dan hati untuk menurunkan resistensi insulin
|
Penghambat
enzim alfaglukosidase
|
Akarbosa
Miglitol
|
Menghambat
kerja enzim alfaglukosidase yang mengubah di/polisakarida menjadi monosakarida,
sehingga memperlambat absorpsi glukosa kedalam darah
|
DAFTAR PUSTAKA
- InfoPOM BADAN PENGAWASAN OBAT DAN MAKANAN REPUBLIK INDONESIA.Volume : IV Edisi 5: Mei 2003
- Pharmaceutical care untuk penyakit Diabetes Mellitus Direktorat Bina Farmasi Komunitas dan Klinik DIRJEN Bina Kefarmasian dan Alat Kesehatan DEPKES RI 2005
- Oral Antidiabetic Agents [Developed - April 1994; September 1995 revised; June 1996; June 1997; June 1998; July 1999; June 2000; June 2001; September 2001; July 2002; June 2003; October 2007revised; November 2007, February 2008] MEDICAID DRUG USE REVIEW CRITERIA FOR OUTPATIENT USE
- Anonim., InfoPOM Antidiabetik Oral, Volume : IV Edisi 5: Mei 2003, Badan Pengawasan Makanan dan Obat.
- Stockley. I.H., Stockley’s Drug Interactions, 2005, University of Nottingham Medical School, Nottingham, UK, Pharmaceutical Press.
