RESEPTOR
Reseptor adalah
komponen spesifik sel yg jika berinteraksi dg agonis atau obat akan
menghasilkan efek.
Obat yg spesifik di awali dg
interaksi pada suatu reseptor m’bentuk suatu kompleks yang akhirnya
menghasilkan suatu efek.
Aksi obat pada suatu reseptor dapat
di jelaskan dg persamaan :
[ D ] + [ R ] ↔ [ DR
] → → → EFEK
↓ ↓
Afinitas Aktivitas
intrinsik
[ D ] = konsentrasi obat dalam biofase
Biofase adalah lingkungan
dimana obat dpt berinteraksi dg reseptor tanpa adanya barrier (penghalang) yg
dapat menghalangi interaksi tersebut.
[ R ] = Konsentrasi Reseptor dalam biofase
[ DR ] = Konsentrasi kompleks obat-reseptor dalam biofase atau
konsentrasi
reseptor yg berinteraksi dg obat dlm biofase.
↔ = Afinitas
Adalah kemampuan obat
untu berinteraksi dengan reseptor membentuk kompleks.
→ → → = Aktifitas intrinsik
Adalah kemampuan kompleks
obat-reseptor untuk menghasilkan efek.
Dari kompleks yg
terbentuk tersebut merangsang serangkaian peristiwa biokimia atau “ transduksi
sinyal” yang pada akhirnya menimbulkan efek.
[ D ]
→ disebut juga
ligan, yaitu senyawa yang dapat berinteraksi dengan reseptor.
Ada tiga macam ligan ;
1. Agonis (penuh)
Yaitu ligan yang jika
berinteraksi dengan suatu reseptor maka akan menghasilkan suatu efek.
2. Antagonis
Yaitu ligan yang jika
berinteraksi dengan suatu reseptor makatidak akan menghasilkan suatu efek.
3. Agonis parsial (sebagian)
Yaitu ligan yang jika
berinteraksi dengan suatu reseptor menghasilkan suatu efek, tapi tidak bisa menghasilkan
efek maksimum.
Dari ketiga ligan tersebut, semuanya
memiliki afinitas terhadap reseptor tapi yang membedakan adalah aktivitas
intrinsiknya (α ), yaitu :
Agonis α = 1
Antagonis α = 0
Agonis parsial 0 < α < 1
Fungsi reseptor :
Ø
Mengenal dan mengikat ligan atau obat
dengan spesifisitas yang tinggi.
Ø
Meneruskan signal ke dalam sel melalui :
- perubahan permeabilitas membran.
- Pembentukan second messenger
- Mempengaruhi transkrip gen.
Karakteristik / sifat reseptor:
- Potensi tinggiUntuk menghasilkan efek membutuhkan konsentrasi obat rendah.
- Spesifitas kimiaReseptor hanya mau berinteraksi dengan struktur kimia tertentu.
- Spesifitas biologiReseptor yang sama terdapat pada system biologi yang berbeda akan menentukan efek yang dihasilkan.
Ex : Histamin pada trakea → kontraksi
Histamin pada lambung →
sekresi asam lambung
