PRINSIP KERJA OBAT
Pengertian
Kerja :
perubahan kondisi mengakibatkan timbulnya efek (respon)
Efek :
perubahan fungsi struktur atau proses sbg akibat kerja obat (respon yang
timbul)
Ex :
- Adrenalin
Kerja : mengaktivasi respon adrenensif dalam jantung
Efek : memacu frekuensi denyut jantung
- Paracetamol
Kerja : menghambat kerja enzim siklooksigenase
Efek : menurunksn panas tubuh
Efek obat dibagi menjadi
- efek yang diinginkan (desire effect)
- Efek yang tidak diinginkan (undesired effect)
Ex : CTM
Efek yang diinginkan sebagai anti alergi, antihistamin
Efek yang tidak diinginkan yaitu efek sedative (menyebabkan
rasa kantuk)
CTM→ antihistamin AH1 → menghambat SSP → kantuk
TEMPAT
KERJA OBAT
Tempat kerja
obat (site of action) pada skala makro :
Organ
↓
Jaringan
↓
Sel
↓
Molekul
1. Pada tempat aplikasi ( salep kulit,
ex: basitrasin)
2.
Selama transport di dalam tubuh (ex:
diuretik osmotik, manitol)
3.
Pada tempat tertentu (jaringan, sel)
Ex : atropine, eter
a. Ekstraseluler ( aksinya diluar sel )
Ex : heparin, sebagai
anti koagulan (jika ada penjendalan darah dlm otak)
b. Permukaan sel
Ex :
-
Penisilin,
sebagai antibiotik
-
Asetil
Kolin
Senyawa endogen
Termasuk neurotransmitter
( suatu senyawa yang dihasilkan oleh ujung saraf otonom).
Tempat kerjanya reseptor asetil kolin pada membrane sel yang tersebar pada
beberapa organ
Di otot: mempengaruhi gerak
Di sel otak : aksinya berupa sadar
Di jantung : menurunkan frekuensi denyut jantung
c.
Intraseluler (aksinya di dalam sel)
Ex : Sulfonamida
Bekerja pada inti sel
Digunakan sbg substrat
palsu untk pembentukan sel atau sintesis
DNA dari bakteri.
ü Yang mempengaruhi efek : kadar obat
dalam darah
ü Yang menuju tempat kerja (yg membawa
obat) : darah
Secara :
- Intra Vaskuler (IV)
Obat langsung masuk dalam pembuluh darah. Ex: intra vena - Ekstra Vaskuler (EV)
Obat diberikan selain melalui pembuluh darah. Ex: per oral, inhalasi, I.P,I.M.
Faktor yang
mempengaruhi kadar obat dalam darah adalah cara pemberian obat, yang
berpengaruh pada onset ( mulai kerja obat) dan durasinya (lama kerja obat)
Intra Vena dan
Per Oral berbeda pada onset dan durasinya.
I.V → semua dosis masuk krn melalui saluran darah
sehingga efek lebih cepat.
P.O → tidak
semua dosis masuk krn melalui dinding lambung yang sifatnya peristaltik, shgga
efeknya lebih lama.
MEKANISME KERJA OBAT
Yaitu cara bagaimana obat bekerja
sehingga menimbulkan efek.
A.
Tidak diperantarai reseptor (aksi obat
non spesifik)
Dasar aksinya sifat fisika, kimia obat tsb, tidak berinteraksi dg reseptor.
Ex :
1. Sifat Kimia
Antasida ( Obat maag)
Maag diakibatkan krn
terjadi sekresi as.lambung scr berlebihan shg menimbulkan iritasi pada lambung
shg pH tubuh mengalami penurunan
Antasida merupakan obat
yg sifatnya basa shg jika penderita maag diberi antasida dpt menetralisir
kelebihan as.lambung shg tubuh kembali ke keadaan normal.
2. Sifat Fisika
Sabun, detergen
Sbg surfaktan : agen yang
mampu mengikat senyawa hidrofil dengan lipofil.
B.
Diperantarai Reseptor (aksi obat
spesifik)
Harus berinteraksi dg reseptor
Ineraksi obat dg komponen spesifik sel (reseptor)
Ex : Asetil Kolin
Asetil kolin berinteraksi dg reseptor asetil kolin.
Mekanisme
Kerja Obat Yang tidak Diperantarai Reseptor
» kerja yang
berdasarkan sifat fisika kimia yang sederhana.
SIFAT FISIKA
a. Asam Basa, ex: antasida
b. Kelasi
Adalah suatu peristiwa pembentukkan kompleks dari suatu senyawa
Ex : Dimerkaprol
Digunakan sebagai antidotum
(anti racun) bagi orang yang mengalami
Keracunan logam berat.
Dimerkaprol mampu m’bntuk
kompleks dg logam brt (kelat) shg tdk racun.
c. Reaksi redoks
Ex : KMnO4
Kalium
permanganat digunakan bagi orang yang keracunan obat yang disalah gunakan
seperti morfin, stricnin
KMnO4
dapat mengoksidasi morfin dan
stricnin menjadi morfin dan stricnin yang relative tidak beracun.
SIFAT FISIKA
a. Masa Fisis
Agar mengadsorpsi air
jika diberikan scr oral dan mengembang volumenya, krn agar berdaya menahan air.
b. Rasa
Senyawa rasa pahit – scr
reflek lambung – menambah nafsu makan.
c. Osmosis
Obat-obat menimbulkan
efek krn sifat osmotic ( manitol-diuretik osmotic)
Obat-obat diuretic →
antihipertensi
Mengeluarkan
cairan-cairan tubuh dari dalam tubuh ke luar tubuh (air & garam mineral)
d. Adsorpsi
Kaolin dan Karbon aktif pada pengobatan diare.
Karbon aktif memiliki
daya serap permukaan yang tinggi, mampu menahan senyawa dengan berat molekul yg
besar termasuk toksin-toksin bakteri dan senyawa racun.
e.
Berdasarkan protein presipitan atau
pengendapan protein
Misal : alkohol. Fenol
Mekanisme kerjanya dg mengendapkan protein
Digunakan sbg desinfektan
yg membunuh kuman atau bakteri
Bakteri → Makhluk hidup
bersel 1 (tersusun oleh 1 sel). Sel itu tersusun dari protein, klo
protein dirusak atau di endapkan maka sel akan mati.
ANTIS® → efeknya berdasarkan denaturasi protein.
f. Surfaktan
Senyawa yang dapat
mengikat komponen hodrofil dan lipofil.
Ex : sabun, detergen.
Mekanisme Kerja Obat Yang
Diperantarai Resertor (Aksi Obat Spesifik)
» yaitu aksi obat yang berdasarkan
interaksi obat dg target aksi spesifik didlm tubuh.
Target aksi spesifik → Target aksi obat
1. Reseptor
Adalah komponen spesifik
sel yg jika berinteraksi dg agonis atau obat akan menghasilkan efek.
Lokasinya : - Permukaan sel atau membran sel (sebagian besar obat)
- Intra seluler
[ D ] + [ R ] ↔ [ DR
] → → → EFEK
Ex : Adrenalin,
Paracetamol
2. Kanal Ion
Kanal merupakan tempat dimana ion-ion tubuh melakukan transport
Kanal ion → menghambat
proses transport ion
Terletak
pada membran sel
Ex : Furosemid , bekerja
pada kanal ion Na, K dalam ginjal.
Dapat mengeluarkan ion dari sel ke luar
tubuh melalui ginjal.
3. Molekul pembawa ( Carrier)
Membawa suatu molekul
dari luar ke dalam sel atau sebaliknya terutama senyawa endogen.
4. Enzim
Ex : Aspirin, menghambat
enzim siklooksigenase.
