Farmakokinetika

            NASIB OBAT DALAM TUBUH

                          (FARMAKOKINETIKA)

Tahapan kinerja obat dalam tubuh :

1.      Tahap Farmasetik

= tahap Liberasi

	-          Disintegrasi sediaan -          Disolusi zat aktif

      Dosis                                                                     Obat tersedia untuk diserap                                  Sediaan Obat                                                                                                Ketersediaan Farmasetik 

     

2.      Tahap Farmakokinetik

	Absorpsi Distribusi Metabolisme Ekskresi

Obat tersedia untuk bereaksi

                                                                     Ketersediaan hayati

                                                                 

3.      Tahap Farmakodinamik

	Antar aksi Obat-reseptor Di jaringan sasaran

EFEK/RESPON

§  Ketersediaan farmasetik

Jumlah obat yang tersedia untuk di absorpsi

§  Ketersediaan hayati

Jumlah obat yang tersedia pada tempat kerja

1.      Absorpsi

2.      Disposisi : Distribusi

» perpindahan obat dari sirkulasi sistemik ke jaringan

Eliminasi → Biotranformasi : perubahan obat mjd metabolit

                     Ekskresi

    Macam- macam biotransformasi

Biotransformasi : peristiwa yang membutuhkan energi.

-         Anabolisme

Senyawa sederhana menjadi senyawa kompleks (butuh energi)

-         Katabolisme

Senyawa komplek menjadi senyawa sederhana (menghasilkan energi)

Biotransformasi terjadi sebagian besar di hati

Biotranformasi sering juga disebut detoksikasi karena dapat menghilangkan efek toksik.

Aneka peristiwa yang dialami obat dalam tubuh :

Liberasi          = Pelepasan

Absorpsi        = Penyerapan

Distribusi       = Penyebaran

Metabolisme = Perubahan hayati

Ekskresi         = Pengeluaran

Respon           = Tanggapan

Transport

» perpindahan obat dari suatu tempat ke tempat lain yang disertai penembusan membrane biologi.

Biotransport

» terjadi dalam peristiwa absorpsi, distribusi dan ekskresi. Metabolisme tidak mengalami biotransport.

                        ABSORPSI

Absorpsi adalah perpindahan obat dari tempat aplikasi (pemberian) ke dalam sirkulasi sistemik (peredaran darah).

Sasaran proses absorpsi → sirkulasi sitemik → pembuluh darah.

Intra vascular            →        intra vena, intra arteri, intra kardial

Tidak mengalami proses absorpsi, karena langsung menuju pembuluh darah.

                        →        Digunakan untuk obat-obat yang sukar di absorpsi

Tempat absorpsi obat

            Bukal (mulut)                                   Peritoneal (rongga perut)

            Sub lingual (bawah lidah)               Okular (mata)

            Gastrointestinal (sal. Cerna)          Nasal (hidung)

            Kutan (kulit)                         Pulmonal (Paru)

            Muscular (otot)                                Rektal

• Salah satu factor yang mempengaruhi absorpsi obat adalah jumlah pembuluh darah setempat
• Jumlah pembuluh darah setempat di muscular > kutan, maka absorpsi di muscular lebih cepat.
• Pada mata, jumlah pembuluh darahnya banyak sehingga absorpsinya cepat.

 Ex :                Insulin

Merupakan obat yang absorpsinya lambat, sehingga diberikan secara sub kutan
(dibawah kulit)

 Jika diberikan per oral → karena insulin merupakan protein, maka akan mengalami denaturasi oleh enzim-enzim pencernaan yang ada di lambung.

Jika di berikan secara intra vena atau intra muscular, akan lebih cepat mengalami eliminasi
( mudah di keluarkan).